1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类:中枢(CB1)、外周(CB2)和 GPR55,它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达,特别是免疫细胞,它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明,CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体,对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体,包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-150030
    CB1/2 agonist 4 Agonist
    CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂,EC50 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力,Ki 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性,也可以激活大麻素和 TRPV1 受体,其 IC50 值为 0.8 μM, EC50 值为 0.12 μM。
    CB1/2 agonist 4
  • HY-118245
    APP-FUBINACA Agonist
    APP-FUBINACA 是一种大麻素受体激动剂,是一种苯丙氨酸酰胺基吲唑-3-羧酰胺衍生物。APP-FUBINACA 具有神经刺激作用。
    APP-FUBINACA
  • HY-151107
    CBR Agonist-2 Agonist
    CBR Agonist-2 是一种 CB1 激动剂 (CB1R; CB1 配体),EC50Ki 分别为 960 nM 和 970 nM。CBR Agonist-2 是一种很有前景的工具,用于研究 hCB1R 参与的内源性大麻素系统相关疾病。
    CBR Agonist-2
  • HY-149993
    hBChE-IN-2 Agonist
    hBChE-IN-2 (compound 15d) 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂 (IC50 为 0.62 μM) 和大麻素受体 2 (CB2R) 激动剂。hBChE-IN-2 具有神经保护活性。
    hBChE-IN-2
  • HY-120300
    UCM710 Inhibitor
    UCM710 是一种 endocannabinoid(eCB)水解抑制剂, 可增加神经元中 N-花生四烯酰乙醇胺和 2-花生四烯酰甘油的水平。UCM710 抑制脂肪酸酰胺水解酶和 α/β-水解酶结构域 6,但不抑制单酰基甘油脂肪酶。
    UCM710
  • HY-152253
    CB2R/FAAH modulator-2 Agonist
    CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂,可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-2
  • HY-145196
    RTICBM-189 Modulator 99.73%
    RTICBM-189 是一种有效的,可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB1) 受体变构调节剂,在 Ca2+ 动员试验中 pIC50 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB1 和 mCB1 的 pIC50 分别为 5.29 和 6.25。
    RTICBM-189
  • HY-172434
    Rezosicone Antagonist
    Rezosicone 是大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂。
    Rezosicone
  • HY-164817
    CB1/2 receptor-1 Agonist
    CB1/2 receptor-1 (compound 5.3) 是一种 CB1/2 受体激动剂。CB1/2 receptor-1 可用于血管生成研究。
    CB1/2 receptor-1
  • HY-N6097
    Amauromine Antagonist
    Amauromine 是一种外周选择性大麻素受体 1 型 (CB1) 受体拮抗剂,KiKb 值分别为 178 nM 和 66.6 nM。
    Amauromine
  • HY-W705168
    Yangonin-d3

    甲氧醉椒素-d3

    Yangonin-d3 是 Yangonin (HY-N0919) 的氘代物。Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
    Yangonin-d<sub>3</sub>
  • HY-117403
    AB-FUBICA Agonist
    AB-FUBICA (Compound 13) 是一种 CB1CB2 受体激动剂,通过与 CB1CB2 受体结合,激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK),展现出显著的类大麻活性。AB-FUBICA 对 CB1EC50 为 21 nM,对 CB2EC50 为 15 nM。AB-FUBICA 可能适用于疼痛管理、神经退行性疾病及炎症相关机制的研究。
    AB-FUBICA
  • HY-136238
    PM226 Agonist
    PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2R)=13 nM;EC50 (CB2R)=39 nM;Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
    PM226
  • HY-110189S1
    Pregnenolone monosulfate-d4 sodium Inhibitor
    Pregnenolone monosulfate-d4 (sodium) 是 Pregnenolone monosulfate 氘代物。Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1
    Pregnenolone monosulfate-d<sub>4</sub> sodium
  • HY-147558
    CB1R Allosteric modulator 1 Modulator
    CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
    CB1R Allosteric modulator 1
  • HY-12244
    BB-22 Ligand
    BB-22 是一种大麻素,具有多巴胺 (DA) 刺激特性。BB-22 对 CB1 receptors 具有亲和力,Ki 值为 0.11 nM, EC50 值为 2.9 nM。
    BB-22
  • HY-105238
    JHU-75528
    JHU-75528 是一种新型大麻素受体 (CB1) 配体。JHU-75528 可用于 CB1 受体成像研究。
    JHU-75528
  • HY-148850
    AZD-2207 Antagonist
    AZD-2207 是一种大麻素受体 CB1 拮抗剂,是高亲脂性化合物。AZD-2207 在 Caco-2 模型中具有高肠道渗透性,可用于与 2 型糖尿病和肥胖症相关的研究。
    AZD-2207
  • HY-120953
    GAT228 Agonist
    GAT228 是 GAT211 的对映体,是大麻素受体 1 (CB1) 的配体。
    GAT228
  • HY-103326
    NIDA-41020 Antagonist
    NIDA-41020 是一种有效的选择性大麻素受体1 (CB1) 拮抗剂,其 Ki 为 4.1 nM。NIDA-41020 被设计为一种潜在的放射性配体,用于正电子发射断层扫描 (PET)。
    NIDA-41020
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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